阿美替尼（商品名阿美乐®，通用名甲磺酸阿美替尼片）是中国首个自主研发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），由江苏豪森药业研发，2020年3月获国家药监局（NMPA）批准上市，打破了进口三代TKI（如奥希替尼）的垄断。它的核心使命是解决肺癌患者的两大痛点：EGFR敏感突变初治患者的长期控瘤和一代/二代TKI耐药后T790M突变的“续命”治疗，更凭借“双靶点精准打击+强脑穿透力”成为国产创新药标杆。 其优势在于“双保险”机制：EGFR基因是癌细胞的“生长油门”，突变后失控驱动肿瘤。一代/二代TKI仅能关闭初治患者的“主开关”，却关不掉耐药后激活的“备用开关”（T790M突变）。阿美替尼通过不可逆共价结合EGFR T790M突变蛋白，同时抑制主、备开关，让肿瘤彻底“熄火”。 体外实验显示，其对T790M突变的抑制活性是奥希替尼的2倍以上。更关键的是脑穿透力——脑脊液药物浓度达血药浓度60%（化疗药＜5%），对脑转移患者颅内控制率70%（化疗组30%），堪称“肺癌脑转移的克星”。作为“中国智造”。 阿美替尼并非“万能药”，仅对EGFR突变阳性的局部晚期/转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者有效，且必须通过基因检测确认突变类型。 一线治疗（初治患者首选）：适合初诊即为EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变、无法手术或已转移（如淋巴结/肝转移）、未接受过全身治疗的患者。临床研究显示，直接用阿美替尼比化疗多抢近1年“无进展生存期”（PFS）——研究中，中位PFS达19.3个月，客观缓解率（ORR）73.8%，缓解深度更深。 二线治疗（耐药患者“接力”用药）：适合曾用一代/二代TKI（如吉非替尼）治疗后肿瘤进展、且基因检测确认存在EGFR T790M突变的患者。Ⅱ期APOLLO研究显示，ORR达68.9%，中位PFS12.3个月，部分患者疗效持续超2年；脑转移患者颅内ORR仍达70%，大幅降低瘫痪、失语风险。 用药前提：必须通过NMPA批准的检测确认突变——一线查“外显子19缺失/L858R”，二线查“T790M突变”。阴性患者用阿美替尼无效且白受副作用，切记“没突变不用药，用了也白搭”。
阿美替尼用法需牢记“三固定”：固定剂量、固定时间、固定监测，同时根据副作用灵活调整。
剂量与服用：
剂量调整： 阿美替尼的疗效用数据“说话”： 一线治疗中，ORR 73.8%，中位PFS 19.3个月，3年总生存率（OS）48.6%（化疗组32.1%）； 二线治疗中，ORR 68.9%，中位PFS 12.3个月，脑转移患者颅内ORR 70%、中位颅内PFS 15.2个月。 对老年患者（≥65岁）、轻度肝肾功能不全者，疗效与总体人群一致，无需调剂量。 安全性方面，副作用多为1-2级（轻度），可控可治。常见皮疹、腹泻、口腔炎、贫血，对症处理即可； 严重副作用如间质性肺病、QT间期延长，通过定期监测可早期发现。长期用药6个月后，若肿瘤稳定，可每3个月复查CT/MRI，减少辐射暴露。 特殊人群用药：孕妇/哺乳期禁用（致畸风险），用药期间及停药后3个月避孕；老年人（≥65岁）无需调剂量；轻度肝肾功能损害无需调量，中重度慎用（暴露量可能增加）；避开CYP3A4强抑制剂（克拉霉素、伊曲康唑）和强诱导剂（利福平、圣约翰草），联用他汀类需监测CK。 阿美替尼的出现，让中国肺癌EGFR突变患者告别“进口药依赖”——它不仅破解T790M耐药“死局”，为初治患者提供“一步到位”长生存方案，更以亲民价格让三代靶向药“用得起”。 患者需牢记三点：基因检测是前提（没突变别用），定时服药是保障（血药浓度稳定），定期复查是盾牌（早控副作用）。目前阿美乐已在全国三甲医院普及并纳入医保，愿这颗“中国智造”抗癌新星，为更多患者按下肿瘤生长“暂停键”，让“带瘤生存”从梦想照进现实。 数据来源：阿美替尼中国说明书（2023年版）、AENEAS研究（一线Ⅲ期）、APOLLO研究（二线Ⅱ期）。 声明：本文由编辑根据公开资料整理，仅作信息交流之目的，不是治疗方案推荐，不代表本公司立场。图片来源于网络，如有侵权请联系删除。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。
