盐酸丙卡巴肼肠溶片（Natulan）详细信息
【基本信息】
·通用名称：盐酸丙卡巴肼肠溶片
·商品名称：纳图兰（Natulan）、甲基苄肼
·英文名称：Procarbazine Hydrochloride Enteric-Coated Tablets
·规格：每片为25mg、50mg
·性状：本品为肠溶糖衣片，除去糖衣后显白色。
·成分：主要成分：苯甲酰胺盐酸盐
·储存条件：遮光，密封、室温保存。
·有效期：24个月

【适应症】
· 本品为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一，对SCLC、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤（原发或继发）等亦有一定疗效。

【用法用量】
口服，成人一次50mg，一日3次，亦可临睡前顿服，以减轻胃肠道反应，连用两周，四周重复。若白细胞低于3.0×109/L，血小板低于80～100×109/L应停药。血象恢复后剂量减为每日50～100mg。 

【不良反应】
· 骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞及血小板减少，出现较迟，一般发生于用药后4～6周，2～3周后可恢复；
· 恶心、呕吐、食欲不振常见，偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘、眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常等，肝损害、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、外周神经炎等偶见。

【禁忌】
尚不明确。

【注意事项】
· 定期监测肝肾功能。肝肾功能不全、糖尿病（本品能加强降血糖药的作用）、严重感染、近期经过放疗或抗癌药治疗者应减量。

【特殊人群用药】
一、孕妇及哺乳期妇女
· 本药有致癌、致畸作用，孕妇尤其妊娠初期三个月内禁用，哺乳期妇女用药不确定。
二、儿童
· 小儿每日按体重3～5mg/Kg或按体表面积100mg/m2，分次口服，服药1～2周，停药两周。对儿童及青少年长期大剂量用药可有潜在的致癌、致畸性，故临床上可使用其它药物如VP－16替代。
三、老年人
· 可酌情减量。 

【药物相互作用】
· 不宜与丙咪嗪、胍乙啶、利血平等并用，以免增加其降压作用；本品有增加巴比妥、麻醉剂如硫喷妥钠及抗组胺类药的作用；与箭毒并用，增加肌肉松弛作用，可致呼吸困难；可增强降血糖药作用，故用本品时应尽量避免与其并用。

【临床数据】
何杰金氏淋巴瘤
· 当今世界每年约有15000名患者被诊断出患有何杰金氏病。该疾病也是综合化学疗法首次能够完全治愈的疾病。丙卡巴在 MOPP治疗方案(氮芥、长春新碱、丙卡巴和泼尼松)中扮演着尤为重要的角色。经治疗后达到完全缓解的患者比例为84%,20年生存的患者为66%。这一突出的治疗效应使得MOPP方案成为何杰金氏病治疗的参照治疗方案。之后该方案为ABVD方案所取代，较MOPP方案其有着更高的治疗有效性且长期毒性较低。自1990年开始，各种不司的药物组合在不同的试验模型中进行尝试治疗,但均不约而同的选择丙卡巴耕长期给药作为方案的一个重要部分从而对ABVD治疗所取得的结果进行进一步改善。但这些研究治疗经常会导致晚期毒性表现如急性白血病的发生(C-MOPP/ABVD、MOPP/ABV、COPP/ABVD、BEACOPP)。BEACOPP治疗方案中涉及的药物种类更多,其中丙卡巴耕药物暴露的时间较短但程度更高。较COPP/ABVD方案能明显改善治疗生存率,因此于2006年成为何杰金氏病的参照治疗方案。
非何杰金氏淋巴瘤
· 与何杰金氏病不同,丙卡巴耕在非何杰金氏淋巴瘤的治疗中并不扮演主要的角色。尽管于此，当患者经丙卡巴耕相关的pro-MACE-MOPP和COBLLAMS-1方案治疗后其3年生存率分别达到45%和65%。
· 丙卡巴耕的药物代谢动力学特性已经阐明,加上长期治疗使用中获取的经验,这也说明了为什么该药物会在淋巴瘤患者中进行广泛的应用(尽管其有着慢性毒性)。其在大脑中的卓越的弥散能力使得其在大脑淋巴瘤治疗中能够发挥关键性的作用,尤其在HIV相关的淋巴瘤治疗中这种作用更为显著。
· 对标准的一线治疗(不含丙卡巴耕)无反应的非何杰金氏淋巴瘤患者进行治疗时丙卡巴耕仍是不可或缺的。
脑肿瘤
· 丙卡巴耕能穿过血脑屏障发挥治疗作用,且以丙卡巴耕和其他药物组成的参照治疗方案PCV方案(丙卡巴、洛莫司汀和长春新碱)常用于恶性胶质瘤的治疗。在针对间变性神经胶质瘤的治疗中,患者对PCV的治疗反应率较BCNU单一化学疗法显著增高。
· 与淋巴瘤的治疗不同,综合化学疗法在治疗原发性脑肿瘤的过程中并不能改善生存率指标。盐酸丙卡巴耕胶囊以口服给药的形式以及其良好的长期耐受性使得该药物与轻基或Temodal一起成为复发的原发性脑肿瘤的参照口服治疗方案。
· 总体来说丙卡巴耕,作为抗癌治疗最早的几种口服烷化药物之一,仍在何杰金氏病、恶性淋巴瘤和脑肿瘤的治疗过程中扮演着重要角色。盐酸丙卡巴耕胶囊以口服长期给药的方式已广泛应用于细胞毒药物治疗方案。

【药代动力学】
口服吸收快而完全，易透过血脑屏障，以肝肾组织中浓度最高，血浆T1/2为7～10分钟，主要从尿中排泄。

本品为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一，对SCLC、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤（原发或继发）等亦有一定疗效。

· 骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞及血小板减少，出现较迟，一般发生于用药后4～6周，2～3周后可恢复；
· 恶心、呕吐、食欲不振常见，偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘、眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常等，肝损害、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、外周神经炎等偶见。

口服，成人一次50mg，一日3次，亦可临睡前顿服，以减轻胃肠道反应，连用两周，四周重复。若白细胞低于3.0×109/L，血小板低于80～100×109/L应停药。血象恢复后剂量减为每日50～100mg。 

定期监测肝肾功能。肝肾功能不全、糖尿病（本品能加强降血糖药的作用）、严重感染、近期经过放疗或抗癌药治疗者应减量。