氟他胺（Eulexin）胶囊详细信息
【基本信息】
·通用名称：氟他胺胶囊
·商品名称：Eulexin
·英文名称：Flutamide
·规格：125mg
·性状：浅黄色粉末
·成分：活性成分：氟他胺
     非活性成分：玉米淀粉、乳糖一水合物、硬脂酸镁、聚维酮和十二烷基硫酸钠。明胶胶囊壳可能含有明胶、二氧化硅、十二烷基硫酸钠、二氧化钛、FDA/E172红色氧化铁、FDA/E172黄色氧化铁和含有SD-45中药用釉料（改性）的黑色墨水、合成黑色氧化铁、正丁醇、SDA-3A 醇、FD&C蓝色2号铝色淀、FD&C红色40号铝色淀、FD&C蓝色1号铝色淀和D&C黄色10号铝色淀。
·储存条件：储存在20°C至25°C。在密闭、耐光容器中分配，并带有儿童安全瓶盖（根据需要）。
·有效期：24个月

【适应症】
1.前列腺癌：适用于初治或复治的晚期前列腺癌患者。

【用法用量】
·口服： 250 毫克，每日 3 次（每 8 小时一次），与黄体生成素释放激素激动剂联合使用。具体剂量谨遵医嘱。
·可与食物同服或空腹。

【不良反应】
1.常见：男性乳房发育（伴触痛、溢乳）、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻、食欲增加）、疲劳、失眠、性欲减退等。
2.严重：肝毒性（转氨酶升高、黄疸、急性肝衰竭）、心血管影响（体液潴留、血栓风险）、精子计数减少等。

【禁忌】
• 对本品过敏者禁用；
• 严重的肝功能损害患者禁用。

【注意事项】
1.肝功能监测：治疗前及治疗期间每月检测肝功能，出现黄疸或转氨酶持续升高需停药。
2.心血管风险：可能加重水肿或心衰，心血管疾病患者慎用。
3.药物相互作用：
• 抗凝剂（华法林）：延长凝血酶原时间，需调整剂量；
• 茶碱：可能升高其血药浓度；
• CYP1A2酶诱导剂/抑制剂：影响代谢，需谨慎。
4.女性使用：仅用于男性。该产品没有女性适应症，不应用于该人群，特别是对于不严重或不危及生命的疾病。
5.胎儿毒性：氟他胺在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害（ 怀孕）。
6.苯胺毒性：部分代谢为 4-硝基-3-氟-甲基苯胺;报告了与苯胺暴露相关的毒性（即高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、胆汁淤积性黄疸）。定期监测易感患者（例如，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者、血红蛋白 M 病患者、吸烟者）的高铁血红蛋白浓度。
7.其他：长期使用需定期检查精子计数；含乳糖成分，乳糖不耐受患者禁用。

【特殊人群用药】
1.哺乳：女性不宜使用。氟他胺不适用于女性，也不应用于女性，特别是对于不严重或不危及生命的情况。
2.儿科使用:未在儿科患者中进行研究。
3.肝功能损害:严重肝功能损害患者禁用。

【药物相互作用】
1.酒精：增加面部潮红风险，治疗期间应避免饮酒。
2.LHRH 类似物（如戈舍瑞林、亮丙瑞林）：不太可能发生药代动力学相互作用，无需特殊处理。
3.华法林：会导致 PT 增加，需密切监测 PT，并根据需要调整抗凝剂剂量。

【临床数据】
一、B2-C期前列腺癌
• 在一项多中心对照试验中，466名患者（231名接受氟他胺胶囊+醋酸戈舍瑞林植入物+放疗，235名单独接受放疗）被纳入研究。结果显示，与单独放疗相比，联合治疗显著降低了局部失败率（4年时分别为16%和33%，P<0.001），并有降低远处转移发生率的趋势（4年时分别为27%和36%，P=0.058）。联合治疗组的中位无病生存期显著增加（4.4年 vs. 2.6年，P<0.001），且以正常PSA水平作为无病生存期的标准也显示出显著优势。
二、D2期前列腺癌
• 在一项大型多中心对照临床试验中，617名既往未经治疗的晚期前列腺癌患者（311名接受亮丙瑞林+氟他胺，306名接受亮丙瑞林+安慰剂）被纳入研究。结果显示，联合治疗组的中位精算生存时间为34.9个月，而单独使用亮丙瑞林的患者为27.9个月，联合治疗使总生存时间缩短了25%。无进展生存期分析也显示，联合治疗组改善了2.6个月，比单独使用亮丙瑞林增加了19%。
三、总结
• 氟他胺联合LHRH激动剂（如戈舍瑞林或亮丙瑞林）在治疗前列腺癌中表现出显著的疗效。在B2-C期前列腺癌患者中，联合治疗显著降低了局部失败率和远处转移发生率，延长了无病生存期。在D2期前列腺癌患者中，联合治疗显著延长了总生存时间和无进展生存期。这些研究结果支持氟他胺作为前列腺癌治疗的重要组成部分。

【药代动力学】
1.吸收：口服给药后迅速完全吸收，活性代谢物（2-羟基氟他胺）的血浆浓度在约 2 小时内达到峰值。
2.食物：食物不会影响生物利用度。
3.分布：
• 血浆蛋白结合：氟他胺：94-96%;2-羟基氟胺：92-94%。
4.代谢：快速广泛代谢为 ≥6 种代谢物，包括活性 α-羟基化衍生物 2-羟基氟胺。
5.排泄：主要通过尿液排泄，少量通过粪便 （4.2%） 作为未改变的药物和代谢物排出。
6.半衰期：2-羟基氟他胺：单次250mg 给药后约 6 小时。
7.特殊人群
• 在肾功能不全 （Cl铬<29 mL/min），活性代谢物的半衰期略微延长;慢性肾功能损害无需调整剂量。
• 在老年患者中，活性代谢物的半衰期约为单次 250 mg 剂量后 8 小时。
• 未在肝功能损害患者、女性或儿科患者中研究药代动力学。

如果您有任何疑问或需要进一步的解释，请随时咨询专业医生或药师。

1.前列腺癌：适用于初治或复治的晚期前列腺癌患者。

1.常见：男性乳房发育（伴触痛、溢乳）、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻、食欲增加）、疲劳、失眠、性欲减退等。
2.严重：肝毒性（转氨酶升高、黄疸、急性肝衰竭）、心血管影响（体液潴留、血栓风险）、精子计数减少等。

·口服： 250 毫克，每日 3 次（每 8 小时一次），与黄体生成素释放激素激动剂联合使用。具体剂量谨遵医嘱。
·可与食物同服或空腹。

1.肝功能监测：治疗前及治疗期间每月检测肝功能，出现黄疸或转氨酶持续升高需停药。
2.心血管风险：可能加重水肿或心衰，心血管疾病患者慎用。
3.药物相互作用：
• 抗凝剂（华法林）：延长凝血酶原时间，需调整剂量；
• 茶碱：可能升高其血药浓度；
• CYP1A2酶诱导剂/抑制剂：影响代谢，需谨慎。
4.女性使用：仅用于男性。该产品没有女性适应症，不应用于该人群，特别是对于不严重或不危及生命的疾病。
5.胎儿毒性：氟他胺在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害（ 怀孕）。
6.苯胺毒性：部分代谢为 4-硝基-3-氟-甲基苯胺;报告了与苯胺暴露相关的毒性（即高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、胆汁淤积性黄疸）。定期监测易感患者（例如，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者、血红蛋白 M 病患者、吸烟者）的高铁血红蛋白浓度。
7.其他：长期使用需定期检查精子计数；含乳糖成分，乳糖不耐受患者禁用。