莫西沙星使用说明书
【成分】

主要成份：盐酸莫西沙星

【适应症】

为了减少耐药细菌的发生，保持盐酸莫西沙星和其他抗菌药物的有效性，盐酸莫西沙星应该仅用于治疗已被证明或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。

在取得培养和药敏信息的情况下，应根据结果选择继续应用或换用其它药物。在缺少这些数据的情况下，当地致病菌的流行病学和敏感谱可能有助于治疗药物的经验选择。

治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定其对盐酸莫西沙星的敏感性。

在获得培养结果之前可能已经选择盐酸莫西沙星进行治疗，一旦获得培养结果，应选择适当的治疗。

盐酸莫西沙星片剂用于治疗成人(≥18岁)敏感细菌所引起的下列感染：

1、急性细菌性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物(包括盐酸莫西沙星)已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。

2、慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物(包括盐酸莫西沙星)已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，慢性支气管炎急性发作有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。

3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌(包括多药耐药株)、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起。

4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。

5、复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌或阴沟肠杆菌引起。

6、复杂性腹腔内感染：由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、变形杆菌、产气荚膜梭菌、多形类杆菌或消化链球菌属等引起，包括腹腔脓肿。

7、鼠疫，包括成人因鼠疫耶尔森氏杆菌(Y.pestis)引起的肺鼠疫和败血性鼠疫，也可预防鼠疫。

由于可行性原因，无法对人类进行有效性临床研究，因此，该适应症仅是基于动物有效性研究数据所确定。

8、不伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿的轻至中度盆腔炎性疾病(即：女性上生殖道感染，包括输卵管炎和子宫内膜炎)。由于淋病奈瑟氏菌对莫西沙星的耐药性增加，不建议本品用于单药治疗轻至中度盆腔炎性疾病，而是应当与另一种合适的抗菌药物(例如：头孢菌素)联合用药，除非能够排除对莫西沙星耐药的淋病奈瑟氏菌

【规格】

0.4g

【用法用量】

1、成人剂量、疗程和给药方法

    盐酸莫西沙星的剂量为0.4克(口服),每24小时一次。治疗的持续时间取决于感染的类型。

2、老年患者

 老年患者不必调整用药剂量。

3、肾功能或肝功能不全患者

 肝损害：轻中度肝功能受损的病人(Child Pugh A级或B级)与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。

 肾损害：肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和连续卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。

4、给药说明

 口服制剂可与食物或不与食物一同服用，饮水不限。   与多价阳离子药物相互作用应在用含有镁、铝、铁或锌，包括抗酸剂、硫糖铝、多种维生素和去羟肌苷咀嚼/缓释片或小儿口服液之前至少4小时或8小时后服用盐酸莫西沙星片。

 当开具盐酸莫西沙星来治疗某种细菌感染时，应告知患者：尽管在疗程早期病情通常会好转，但仍应遵医嘱使用药物。跳过剂量或不完成整个疗程可能会(1)降低紧急治疗的有效性；(2)增加细菌耐药性形成的可能性，未来将不能使用盐酸莫西沙星或其他抗菌药进行治疗。

5、种族差异

    对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。

【不良反应】

1、严重和其他重要的不良反应
致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响。
2、临床试验的经验
5%的患者由于发生不良事件停止使用盐酸莫西沙星。4.1%的患者口服0.4g盐酸莫西沙星，3.9%的患者静脉给药0.4g，8.2%的患者采用序贯疗法0.4g口服/静脉给药。在口服0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件(＞0.3%)是恶心、腹泻、头晕、呕吐。在静脉滴注0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是皮疹。在注射/口服序贯治疗剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是腹泻和发热。
在接受盐酸莫西沙星治疗的患者中，不良反应≥1%和不太常见的不良反应(发生率在0.1至＜1%)分别显示在表2和表3中。最常见的药物不良反应(3%)有恶心、腹泻、头痛、头晕。
3、实验室检查参数变化
不能确定实验室异常是由于药物或被治疗的原发疾病所引起的。

【禁忌】

1、已知对莫西沙星或其他喹诺酮类或任何辅料过敏者禁用。

2、妊娠和哺乳期妇女禁用。

3、由于临床数据有限，患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级)的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者应禁止使用盐酸莫西沙星。

4、18岁以下患者禁用。

4、有喹诺酮类药物治疗相关肌腱疾病/病症病史的患者禁用。

5、在临床前研究及在人体研究的研究数据显示，暴露于莫西沙星后曾经观察到心脏电生理改变，表现为QT间期延长。

基于安全性考虑，下列患者禁用莫西沙星：

(1) 先天性或证明有获得性QT间期延长患者；

(2) 电解质紊乱，尤其是未纠正的低钾血症患者；

(3) 有临床意义的心动过缓患者；

(4) 有临床意义的心力衰竭并伴有左心室射血分数降低患者；

(5) 既往发生过有症状的心律失常患者。

6、盐酸莫西沙星不应与其他能延长QT间期的药物同时使用。

【注意事项】

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响：

 使用氟喹诺酮类药物(包括盐酸莫西沙星)，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应(幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱)。这些不良反应可发生在使用盐酸莫西沙星后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

2、肌腱病和肌腱断裂

在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或肌腱断裂的迹象后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类抗生素药物。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。

3、重症肌无力加重

 氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，和患有重症肌无力患者使用喹诺酮药物相关。患有重症肌无力的患者应避免使用盐酸莫西沙星。

4、QT间期延长

由于缺乏这些患者的用药经验，本品应避免用于下列患者：

 ·已知QT间期延长；

 ·室性心律失常，包括尖端扭转型，因为QT间期延长可能导致发生这些状况的风险增加；

 ·持续的心律失常状况，如具有临床显著性的心动过缓和急性心肌缺血；

 ·未治疗的低钾血症患者或低镁症；

 ·使用抗心律失常ⅠA类药物(例如，奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类药物(例如，胺碘酮、索他洛尔)；

 ·其他延长QT间期的药物，如西沙比利、红霉素、抗精神病药物和三环抗抑郁药。

老年患者使用盐酸莫西沙星的注射液可能更容易发生药物相关的QT间期延长。患有轻度、中度或重度肝硬化，代谢紊乱伴随肝功能不全的患者使用本品可能会导致QT间期延长。肝硬化患者使用盐酸莫西沙星应监测心电图。QT间期延长的程度会随着药物浓度或者注射液的输液速率的增加而增加，因此，不应超过推荐剂量或滴注速度。

5、过敏反应

一些患者在第一次给药后即发生。有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。盐酸莫西沙星应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

6、其他严重并且有时致命的反应

通常发生多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应(例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合症)；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液系统异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

7、中枢神经系统的影响

已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括：癫痫发作(惊厥)、颅内压增高(包括假性脑瘤)、头晕、震颤。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者(例如，严重的脑动脉硬化、癫痫)或存在其他风险因素的患者(如有发作倾向或发作阈值降低)应慎用盐酸莫西沙星。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸莫西沙星时，应立即停止用药并采取适当的措施。

8、周围神经病变

如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。

9、艰难梭菌相关性腹泻

 如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，应用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

10、动物的关节病

 口服盐酸莫西沙星引起未成熟犬跛行。负重关节的组织病理学检查发现这些狗软骨永久性改变。相关喹诺酮类药物也产生负重关节的软骨糜烂，以及在未成熟的各种动物物种产生其他关节症状。

11、对血糖的干扰

 和所有氟喹诺酮类药物一样，使用盐酸莫西沙星有报告血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。在使用盐酸莫西沙星的患者中，血糖障碍主要发生于那些同时口服降糖药(如磺酰脲类药物)或使用胰岛素的老年患者中。对于糖尿病患者，需更加注意监测血糖。如发生低血糖反应，应立即停用盐酸莫西沙星并采取适当的治疗。

12、光敏感性/光毒性

 在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应(例如，烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿)，常在暴露于光的部位出现(通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部)。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

13、细菌耐药性的发生

 在没有证据证明高度疑似细菌感染或用来预防细菌感染的情况下，使用盐酸莫西沙星并不能使患者受益，反而会增加细菌耐药性发生的风险。

14、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

 流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用盐酸莫西沙星。

15、对驾驶或操作机械能力的影响

 没有进行有关盐酸莫西沙星对驾驶和操作机械能力的影响方面的试验。然而，包括盐酸莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会导致患者出现中枢神经系统反应或急性和短时间的意识丧失，会损害患者的驾驶或操作机械的能力。应当建议患者在驾驶或操作机械之前考虑自己对盐酸莫西沙星是否有反应。

16、盆腔炎性疾病

 针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑使用盐酸莫西沙星的注射液进行治疗，而不推荐口服莫西沙星治疗。

 盆腔炎性疾病可能是由对氟喹诺酮类耐药的淋病奈瑟氏菌导致的。因而在此类患者中，莫西沙星应当与另外一种合适的抗生素(例如头孢菌素)同时使用，除非能够排除对莫西沙星耐药的淋病奈瑟氏菌。如果治疗3天后临床上无改善，应当重新考虑治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：
怀孕
动物研究显示盐酸莫西沙星有生殖毒性，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤。因此，盐酸莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。
哺乳期妇女：
与其它喹诺酮类药物相同，盐酸莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的盐酸莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，盐酸莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。

【儿童用药】

儿童和青少年(＜18岁)禁止使用盐酸莫西沙星。尚未确定盐酸莫西沙星在儿童和青少年中的有效性和安全性。

【老年用药】

老年患者不必调整用药剂量。使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。

【药物相互作用】

1、抗酸药、硫糖铝、复合维生素和其它含有多价阳离子的产品

喹诺酮类药物会与碱金属和过渡态金属阳离子以螯合物形式结合。大大影响其吸收，导致血浆中的喹诺酮类药物浓度远低于预期。因此，应在使用这些药物至少4小时前或8小时后口服盐酸莫西沙星片。

2、华法林

有报告称喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星有增强华法林或其衍生品对患者的抗凝效果。因此，如果喹诺酮类药物与华法林或其衍生物合并使用，必须严密监控患者的凝血酶原时间、国际标准化比值(INR)，或其他合适的抗凝测试。

3、抗糖尿病药物

  同时使用抗糖尿病药物和氟喹诺酮类药物的患者有报告血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。因此，当上述药物联用时，需密切监测血糖，如发生低血糖反应，需立即停用盐酸莫西沙星并开展适当治疗。

4、非甾体类抗炎药(NSAIDs)

  虽然在临床前研究和临床试验中均没有得到相关结论，但喹诺酮类药物和非甾体类抗炎药合用可能会增加患者中枢神经系统的刺激和抽搐的风险。

5、延长QT间期的药物

因此，应该避免盐酸莫西沙星与ⅠA类和Ⅲ类抗心律失常药同时使用。

【药代动力学】

1、吸收、分布、代谢、排泄

吸收：莫西沙星片口服后，在胃肠道中吸收良好。莫西沙星的绝对生物利用度为90%左右。莫西沙星与高脂餐(即脂肪中含500卡路里热量)同服时，不影响莫西沙星的吸收。

代谢：大约52%的口服剂量或静脉注射剂量以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合的形式进行代谢。细胞色素P450系统不参与莫西沙星的代谢，而且不受莫西沙星影响。

排泄：大约45%的莫西沙星口服剂量和静脉给药剂量以原型药物排泄(尿液中约20%，粪便中约25%)。总计96%±4%的口服剂量以原型药物或已知的代谢物形式排出。表观总体清除率和肾清除率的平均值(±标准差)分别为12±2L/hr和2.6±0.5L/hr。

2、对特定人群的药代动力学

老年人：不需根据年龄调节给药剂量。在大型的Ⅲ期临床研究中，静脉滴注400mg莫西沙星后，老年患者在滴注结束时观察的浓度与年轻患者相似。

儿童：尚未进行莫西沙星在儿童受试者体内的药代动力学研究。

性别：当考虑体重差异时，男性受试者和女性受试者的莫西沙星药代动力学未见显著差异。莫西沙星的药代动力学比较显示，性别未导致AUC或Cmax出现差异。不需要根据性别调整剂量。

种族：在每天一次口服400mg莫西沙星后，日本男性受试者的莫西沙星稳态药代动力学与高加索人相似，平均Cmax为4.1mcg/mL，AUC24为47mcg·h/mL，消除半衰期为14小时。

肾功能不全：轻度、中度、重度或终末期肾病中莫西沙星的药代动力学参数未出现明显变化。肾损害患者(包括需要血液透析(HD)或连续卧床腹膜透析患者(CAPD)的患者)不需调整剂量。

肝功能不全：轻度、中度肝功能损伤(Child-Pugh A、B级)不需调整剂量。不过，与肝功能不全相关的代谢紊乱可能引起QT间期延长，这些患者应慎用本品。

潜在光敏感性：

患者实际使用过程中，很难确定各种不同氟喹诺酮类药物之间相对光敏感性/光毒性的产生原因，因为其他因素在确定受试者是否易发生该不良反应事件方面也起着重要作用：患者的皮肤色素沉着、日晒和人工紫外光暴露的频率和时间、涂抹防晒霜和穿上保护服、伴随使用其他药物、氟喹诺酮类药物的用量和持续时间。

【药物-药物相互作用】

与其他喹诺酮类药物一样，抗酸药和铁显著降低莫西沙星的生物利用度。钙、地高辛、伊曲康唑、吗啡、丙磺舒、雷尼替丁、茶碱及华法令对莫西沙星药代动力学没有显著的影响。体外研究的这些结果和数据表明，莫西沙星可能不会显著更改经CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP1A2酶代谢的药物代谢清除率。莫西沙星不会对阿替洛尔、地高辛、格列本脲、伊曲康唑、口服避孕药、茶碱、环孢菌素和华法林的药代动力学产生具有临床意义的显著影响。

抗酸药：应在服用含镁或铝的抗酸药、硫糖铝、金属阳离子如铁以及含锌的多种维生素或去羟肌苷咀嚼/缓释片或小儿口服颗粒至少4小时前或8小时后服用莫西沙星片。

阿替洛尔：联合给予单剂量莫西沙星后，单剂量阿替洛尔的平均Cmax约降低10%。

钙：莫西沙星与钙联合给药的平均Cmax略低于莫西沙星单独给药，而血药浓度达峰时间略长与莫西沙星单独给药(分别为2.5小时和0.9小时)。这种差异不被视为具有临床意义。

地高辛：莫西沙星联合地高辛给药或莫西沙星单独给药情况下，莫西沙星的药代动力学相似。当莫西沙星与地高辛共同服药时无需调整各自的剂量。

格列本脲：表示莫西沙星不干扰格列本脲的活性。不认为这些相互作用结果具有临床意义。

铁：  莫西沙星片剂和铁(硫酸亚铁100mg，一天一次，连续2天)联合给药时，莫西沙星的AUC和Cmax分别降低39%和59%。本品应该在含铁剂服用4小时前或8小时后给药。

伊曲康唑：西沙星不会影响伊曲康唑的药代动力学。

吗啡：，未观察到硫酸吗啡(单次肌注10mg)对莫西沙星(单次400mg)的平均AUC和Cmax产生任何显著影响。

口服避孕药：每天一次，连续服药7天，不会干扰含0.15mg左炔诺孕酮/0.03mg炔雌醇的口服避孕药的激素抑制(经血清孕酮FSH、雌二醇和LH的测定)或干扰避孕药的药代动力学。

丙磺舒：在一项纳入12名健康志愿者的研究中，丙磺舒(一天两次，每次500mg，连续两天)不改变莫西沙星(单次口服400mg)的肾脏清除率以及经肾脏排出的莫西沙星总量。

雷尼替丁：在一项纳入10名健康志愿者的研究中，未见雷尼替丁(预给药3天，一天2次，每次150mg)对莫西沙星(单次口服400mg)的药代动力学产生任何显著影响。

茶碱：茶碱不会影响莫西沙星的药代动力学。400mg莫西沙星与茶碱联用的作用尚未研究。

华法林：未见莫西沙星的药代动力学产生任何显著影响。凝血酶原时间未观察到任何显著变化。

3、中国人药代动力学研究

中国人药代动力学试验结果与国外文献报道相比，其峰浓度有差异，原因主要是静脉输液速率不同所致，而药物的分布及消除过程基本一致。

【临床数据】
1. 慢性支气管炎急性发作

盐酸莫西沙星片的临床治愈率为89%(222/250)，克拉霉素片的临床治愈率89%(224/251)。

2. 社区获得性肺炎

盐酸莫西沙星组的临床治愈率为84%(216/258)，优于对照药(74%，208/280)[莫西沙星与对照药的治愈率差异的95%置信区间为(2.6%，16.3%)]。

3. 由耐多药肺炎链球菌(MDRSP)引起的社区获得性肺炎

盐酸莫西沙星可有效治疗耐多药肺炎链球菌 MDRSP*分离株引起的社区获得性肺炎(CAP)。在37名具有MDRSP分离株的微生物学可评价患者中，35名患者(95%)在治疗后实现临床和细菌学治愈。

4. 急性细菌性鼻窦炎

盐酸莫西沙星片组与头孢呋辛组在治疗后第7-21天进行的治愈检验访视时的临床治愈率(治愈+改善)分别为90%和 89%。研究中，患者全部行窦穿刺(n=336)。治疗后第21-37天进行的随访访视时，肺炎链球菌、卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌的临床治愈率和杀灭率/推测杀灭率分别为97%(29/30)、83%(15/18)和80%(24/30)。

5. 非复杂性皮肤和皮肤组织感染

对盐酸莫西沙星(口服，400mg每日一次，连续给药7天)与头孢氨苄盐酸盐(口服，500mg每日三次，连续给药7天)的疗效进行了比较。该研究中，有30%的患者治疗非复杂性脓肿、8%治疗疖、16% 治疗蜂窝织炎、20%治疗脓疱病，26%治疗其他皮肤感染。盐酸莫西沙星组和对照组分别有17%和14%的患者施行辅助程序(切开和引流或清创)。盐酸莫西沙星组和头孢氨苄盐酸盐组中，可评价患者的临床治愈率分别为89%(108/122)和91% (110/121)。

6. 复杂性皮肤和皮肤组织感染

治愈率随诊断类型而变化，从感染性溃疡患者的61%到并发丹毒患者的90%。这些治愈率与对照组观察到的治愈率相似。

7. 复杂性腹腔内感染

对盐酸莫西沙星(400 mg每日一次，连续给药5-14天)与头孢曲松静脉给药+甲硝唑静脉给药后口服阿莫西林/克拉维酸用于治疗clAl患者的情况进行了比较。该研究共纳入 595 名患者，其中 511名患者被视为临床可评价患者。

8. 鼠疫

只动物死于疾病。在治疗结束后的30天内，莫西沙星治疗组的10/10(100%)只动物仍然存活。与安慰剂组相比，莫西沙星组的死亡率显著较低(生存率差异:100%，双侧检验95%精确置信区间为[66.3%，100%]

【贮藏】

遮光，不超过25℃密封保存。
请将药品置于儿童触及不到的地方
【包装】

聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片与药用铝箔包装。6片/板/盒，6片/板×2板/盒

【有效期】

24个月

【适应症】

为了减少耐药细菌的发生，保持盐酸莫西沙星和其他抗菌药物的有效性，盐酸莫西沙星应该仅用于治疗已被证明或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。

在取得培养和药敏信息的情况下，应根据结果选择继续应用或换用其它药物。在缺少这些数据的情况下，当地致病菌的流行病学和敏感谱可能有助于治疗药物的经验选择。

治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定其对盐酸莫西沙星的敏感性。

在获得培养结果之前可能已经选择盐酸莫西沙星进行治疗，一旦获得培养结果，应选择适当的治疗。

盐酸莫西沙星片剂用于治疗成人(≥18岁)敏感细菌所引起的下列感染：

1、急性细菌性鼻窦炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物(包括盐酸莫西沙星)已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。

2、慢性支气管炎急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起。由于使用氟喹诺酮类药物(包括盐酸莫西沙星)已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，慢性支气管炎急性发作有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸莫西沙星。

3、社区获得性肺炎：由肺炎链球菌(包括多药耐药株)、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起。

4、非复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起。

5、复杂性皮肤和皮肤组织感染：由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌或阴沟肠杆菌引起。

6、复杂性腹腔内感染：由大肠杆菌、脆弱类杆菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、粪肠球菌、变形杆菌、产气荚膜梭菌、多形类杆菌或消化链球菌属等引起，包括腹腔脓肿。

7、鼠疫，包括成人因鼠疫耶尔森氏杆菌(Y.pestis)引起的肺鼠疫和败血性鼠疫，也可预防鼠疫。

由于可行性原因，无法对人类进行有效性临床研究，因此，该适应症仅是基于动物有效性研究数据所确定。

8、不伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿的轻至中度盆腔炎性疾病(即：女性上生殖道感染，包括输卵管炎和子宫内膜炎)。由于淋病奈瑟氏菌对莫西沙星的耐药性增加，不建议本品用于单药治疗轻至中度盆腔炎性疾病，而是应当与另一种合适的抗菌药物(例如：头孢菌素)联合用药，除非能够排除对莫西沙星耐药的淋病奈瑟氏菌

【不良反应】

1、严重和其他重要的不良反应
致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响。
2、临床试验的经验
5%的患者由于发生不良事件停止使用盐酸莫西沙星。4.1%的患者口服0.4g盐酸莫西沙星，3.9%的患者静脉给药0.4g，8.2%的患者采用序贯疗法0.4g口服/静脉给药。在口服0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件(＞0.3%)是恶心、腹泻、头晕、呕吐。在静脉滴注0.4g剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是皮疹。在注射/口服序贯治疗剂量的患者中，导致停药的最常见不良事件是腹泻和发热。
在接受盐酸莫西沙星治疗的患者中，不良反应≥1%和不太常见的不良反应(发生率在0.1至＜1%)分别显示在表2和表3中。最常见的药物不良反应(3%)有恶心、腹泻、头痛、头晕。
3、实验室检查参数变化
不能确定实验室异常是由于药物或被治疗的原发疾病所引起的。

【用法用量】

1、成人剂量、疗程和给药方法

    盐酸莫西沙星的剂量为0.4克(口服),每24小时一次。治疗的持续时间取决于感染的类型。

2、老年患者

 老年患者不必调整用药剂量。

3、肾功能或肝功能不全患者

 肝损害：轻中度肝功能受损的病人(Child Pugh A级或B级)与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。

 肾损害：肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和连续卧床腹膜透析的患者无需调整剂量。

4、给药说明

 口服制剂可与食物或不与食物一同服用，饮水不限。   与多价阳离子药物相互作用应在用含有镁、铝、铁或锌，包括抗酸剂、硫糖铝、多种维生素和去羟肌苷咀嚼/缓释片或小儿口服液之前至少4小时或8小时后服用盐酸莫西沙星片。

 当开具盐酸莫西沙星来治疗某种细菌感染时，应告知患者：尽管在疗程早期病情通常会好转，但仍应遵医嘱使用药物。跳过剂量或不完成整个疗程可能会(1)降低紧急治疗的有效性；(2)增加细菌耐药性形成的可能性，未来将不能使用盐酸莫西沙星或其他抗菌药进行治疗。

5、种族差异

    对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。

【注意事项】

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响：

 使用氟喹诺酮类药物(包括盐酸莫西沙星)，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应(幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱)。这些不良反应可发生在使用盐酸莫西沙星后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

2、肌腱病和肌腱断裂

在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或肌腱断裂的迹象后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类抗生素药物。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。

3、重症肌无力加重

 氟喹诺酮类药物，包括盐酸莫西沙星，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，和患有重症肌无力患者使用喹诺酮药物相关。患有重症肌无力的患者应避免使用盐酸莫西沙星。

4、QT间期延长

由于缺乏这些患者的用药经验，本品应避免用于下列患者：

 ·已知QT间期延长；

 ·室性心律失常，包括尖端扭转型，因为QT间期延长可能导致发生这些状况的风险增加；

 ·持续的心律失常状况，如具有临床显著性的心动过缓和急性心肌缺血；

 ·未治疗的低钾血症患者或低镁症；

 ·使用抗心律失常ⅠA类药物(例如，奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类药物(例如，胺碘酮、索他洛尔)；

 ·其他延长QT间期的药物，如西沙比利、红霉素、抗精神病药物和三环抗抑郁药。

老年患者使用盐酸莫西沙星的注射液可能更容易发生药物相关的QT间期延长。患有轻度、中度或重度肝硬化，代谢紊乱伴随肝功能不全的患者使用本品可能会导致QT间期延长。肝硬化患者使用盐酸莫西沙星应监测心电图。QT间期延长的程度会随着药物浓度或者注射液的输液速率的增加而增加，因此，不应超过推荐剂量或滴注速度。

5、过敏反应

一些患者在第一次给药后即发生。有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。盐酸莫西沙星应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

6、其他严重并且有时致命的反应

通常发生多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应(例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合症)；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液系统异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

7、中枢神经系统的影响

已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括：癫痫发作(惊厥)、颅内压增高(包括假性脑瘤)、头晕、震颤。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者(例如，严重的脑动脉硬化、癫痫)或存在其他风险因素的患者(如有发作倾向或发作阈值降低)应慎用盐酸莫西沙星。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸莫西沙星时，应立即停止用药并采取适当的措施。

8、周围神经病变

如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素，包括盐酸莫西沙星。

9、艰难梭菌相关性腹泻

 如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，应用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

10、动物的关节病

 口服盐酸莫西沙星引起未成熟犬跛行。负重关节的组织病理学检查发现这些狗软骨永久性改变。相关喹诺酮类药物也产生负重关节的软骨糜烂，以及在未成熟的各种动物物种产生其他关节症状。

11、对血糖的干扰

 和所有氟喹诺酮类药物一样，使用盐酸莫西沙星有报告血糖受到干扰，包括高血糖和低血糖。在使用盐酸莫西沙星的患者中，血糖障碍主要发生于那些同时口服降糖药(如磺酰脲类药物)或使用胰岛素的老年患者中。对于糖尿病患者，需更加注意监测血糖。如发生低血糖反应，应立即停用盐酸莫西沙星并采取适当的治疗。

12、光敏感性/光毒性

 在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应(例如，烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿)，常在暴露于光的部位出现(通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部)。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

13、细菌耐药性的发生

 在没有证据证明高度疑似细菌感染或用来预防细菌感染的情况下，使用盐酸莫西沙星并不能使患者受益，反而会增加细菌耐药性发生的风险。

14、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

 流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用盐酸莫西沙星。

15、对驾驶或操作机械能力的影响

 没有进行有关盐酸莫西沙星对驾驶和操作机械能力的影响方面的试验。然而，包括盐酸莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会导致患者出现中枢神经系统反应或急性和短时间的意识丧失，会损害患者的驾驶或操作机械的能力。应当建议患者在驾驶或操作机械之前考虑自己对盐酸莫西沙星是否有反应。

16、盆腔炎性疾病

 针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑使用盐酸莫西沙星的注射液进行治疗，而不推荐口服莫西沙星治疗。

 盆腔炎性疾病可能是由对氟喹诺酮类耐药的淋病奈瑟氏菌导致的。因而在此类患者中，莫西沙星应当与另外一种合适的抗生素(例如头孢菌素)同时使用，除非能够排除对莫西沙星耐药的淋病奈瑟氏菌。如果治疗3天后临床上无改善，应当重新考虑治疗。