艾拉司群是一种针对乳腺癌患者的口服靶向药，在治疗特殊类型的乳腺癌中具有重要疗效。本文致力于为您提供药品详尽解读，信息均源自药品说明及权威临床数据，仅作参考。用药务必遵循临床医生指导，确保安全有效。
一、适应症
艾拉司群是一种 口服选择性雌激素受体降解剂（SERD） ，专为雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者设计。其适应症明确针对以下人群：
· 绝经后女性或成年男性；
· 在至少接受过一种内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂、他莫昔芬或氟维司群）后仍出现疾病进展的患者。
基因检测的必要性：ESR1突变是导致内分泌治疗耐药的关键机制之一，约30%-40%的ER+晚期乳腺癌患者存在此类突变。艾拉司群通过靶向降解突变型ER，恢复内分泌治疗的敏感性，因此用药前需通过基因检测确认ESR1突变状态。
二、作用机制
艾拉司群通过以下途径抑制肿瘤生长：
1. 结合并降解雌激素受体（ER）：与ER结合后，促进受体内在化和蛋白酶体降解，从而降低ER水平。
2. 阻断雌激素信号通路：抑制ER介导的基因转录，减少肿瘤细胞增殖。
相较于传统选择性雌激素受体降解剂（如氟维司群需注射给药），艾拉司群的口服剂型显著提高了用药便捷性和患者依从性。
三、临床疗效
关键研究（EMERALD试验）：
· 无进展生存期（PFS） ：艾拉司群组的中位无进展生存期为3.8个月，显著优于标准治疗组（氟维司群或芳香化酶抑制剂，1.9个月）。
· 疾病进展风险降低：艾拉司群使ESR1突变患者的疾病进展或死亡风险下降45%。
· 长期生存趋势：初步总生存期数据提示艾拉司群可能延长患者生存，但需进一步随访验证。
特殊人群的疗效：
· CDK4/6抑制剂耐药患者：艾拉司群可能对既往接受CDK4/6抑制剂治疗超过1年的患者疗效更显著。
· 联合治疗潜力：临床案例显示，艾拉司群与PI3K抑制剂（如阿培利司）联用一定程度上可以控制ESR1和PIK3CA共突变患者的病情，但需警惕联合用药的毒性。
四、安全性及管理
艾拉司群总体耐受性良好，常见不良反应为1-2级，包括：
· 胃肠道反应：恶心（25%）、呕吐（15%）、腹泻（10%）；
· 代谢异常：胆固醇和甘油三酯升高（需定期监测血脂）；
· 其他：疲劳、关节痛、头痛等。
严重副作用：
· 肝功能异常、胚胎毒性（孕妇及哺乳期女性禁用）。
本文结论基于临床试验、FDA批准文件及权威医学文献，仅供知识参考，具体用药请遵医嘱。
