在HER2阳性乳腺癌的靶向治疗中，拉帕替尼（Lapatinib）和吡咯替尼（Pyrotinib）是两类重要的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。以下内容基于药品说明书及相关临床信息整理而成，旨在为您提供用药参考。请您在阅读时务必以临床医生的建议为准，严格遵循专业指导，确保用药安全有效。
一、作用机制：可逆与不可逆的靶向抑制
拉帕替尼：是一种可逆性双重抑制剂，主要靶向HER1（EGFR）和HER2受体酪氨酸激酶，通过竞争性结合ATP位点阻断信号传导，抑制肿瘤细胞增殖。
吡咯替尼：属于不可逆泛HER抑制剂，可同时抑制HER1、HER2和HER4受体。其共轭双键结构能与激酶ATP位点永久结合，阻断信号通路的效率更高，且可能延缓耐药性产生。
二、适应症与临床应用
拉帕替尼：
适用于联合卡培他滨用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗的HER2阳性晚期或转移性乳腺癌。其适应人群主要为耐药后的二线治疗。
吡咯替尼：
适应症为与曲妥珠单抗和多西他赛联合，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者，或用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。
三、疗效对比：显著延长的无进展生存期
多项头对头临床研究证实，吡咯替尼的疗效优于拉帕替尼：
客观缓解率（ORR）：II期研究显示，吡咯替尼组客观缓解率ORR达78.5%，显著高于拉帕替尼组的57.1%。
无进展生存期（PFS）：吡咯替尼联合卡培他滨的中位无进展生存期PFS为18.1个月，而拉帕替尼组仅为7.0个月；III期PHOEBE研究进一步验证，吡咯替尼组PFS为12.5个月，拉帕替尼组仅6.8个月。
四、安全性：腹泻常见，但整体可控
拉帕替尼：临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
吡咯替尼：腹泻发生率更高。联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见（≥20%）的不良反应包括腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎、手足综合征、色素沉着障碍、代谢及营养类疾病、 肝毒性（转移酶升高、血胆红素升高等）等。
本文内容仅供知识参考，不能替代专业医疗建议、诊断或治疗。治疗方案需根据患者既往治疗史、耐受性等，在肿瘤专科医生指导下选择。请谨遵医嘱，切勿自行调整药物或治疗方案。
