来那替尼（Neratinib，商品名Nerlynx）是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过靶向HER家族受体（HER1、HER2、HER4）发挥抗肿瘤作用。自2017年获批以来，它已成为HER2阳性乳腺癌的重要治疗选择。以下内容基于相关临床信息整理而成，仅供参考，请务必以临床医生的建议为准，谨遵医嘱。
一、来那替尼的作用机制
来那替尼的核心机制在于不可逆地结合并抑制HER2受体（人表皮生长因子受体2）。HER2在部分乳腺癌中过度表达或突变，导致癌细胞异常增殖。通过抑制HER2信号通路，来那替尼可阻断以下关键环节：
抑制细胞增殖：阻止癌细胞进入分裂周期。
促进凋亡：诱导肿瘤细胞的程序性死亡。
增强免疫应答：间接激活免疫系统对癌细胞的识别。
此外，研究显示其对HER4的抑制作用可能延缓耐药性发展。
二、来那替尼的适应症
来那替尼主要适用于以下两类患者：
1.早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗
适用人群：已完成曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗至少1年的早期患者。
核心目标：降低术后复发风险。临床试验（ExteNET）表明，来那替尼可将5年复发风险降低51%。
2.晚期或转移性HER2阳性乳腺癌
适用场景：与卡培他滨联用，作为二线治疗方案。
三、来那替尼的临床疗效
1.降低复发风险
在早期乳腺癌患者中，来那替尼的5年无侵袭性疾病生存率（iDFS）达90.2%，较安慰剂组显著提高。
2.延长生存期
针对转移性乳腺癌，单药治疗的有效率为32%；联合化疗可进一步延长无进展生存期（PFS）。
3.脑转移控制
对脑转移患者，来那替尼可通过穿透血脑屏障抑制肿瘤进展，部分研究显示颅内缓解率达26%。
四、来那替尼的安全性及副作用管理
腹泻：发生率高达95%，但多为1-2级。建议：
在医生的指导下预防性使用洛哌丁胺，首剂与来那替尼同服。
调整饮食，避免高纤维或刺激性食物。
恶心/呕吐：约40%患者出现，可通过分次服药或使用止吐药缓解。
皮肤反应：皮疹（30%）、干燥（15%），需保持皮肤清洁并避免日晒。
肝毒性：定期监测肝功能，严重时需暂停用药。
禁忌人群：孕妇、哺乳期女性、严重肝肾功能不全者。
目前来那替尼尚未纳入中国医保，自费价格较为高昂。尽管存在腹泻等副作用，但通过规范管理和剂量调整，多数患者可耐受长期治疗。
本文内容仅作知识介绍，不能替代专业医疗建议、诊断或治疗。对健康有疑问，请咨询医生或专业医疗人员。请务必在专业指导下进行医疗决策，确保安全有效。
