安罗替尼作为一种高效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其作用范围涵盖了多个对肿瘤生长及血管形成具有关键影响的受体，具体包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）以及c-Kit等。这些受体在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭以及新生血管的形成过程中扮演着核心角色。安罗替尼通过精确且有效地抑制这些受体的活性，从而阻断肿瘤发展的多条关键信号通路，展现出显著的抗肿瘤治疗效果。
安罗替尼的靶点广泛吗
安罗替尼是一种多靶点的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。激酶抑制试验结果显示，安罗替尼可抑制VEGFR1(ICso为26.9nM)、VEGFR2(ICso为0.2nM)、VEGFR3(ICs为0.7nM)、c-Kit(1Cs为14.8nM)、PDGFRB(IC为115 nM)的激酶活性。体外试验结果显示，安罗替尼可抑制多种肿瘤细胞株(786-0、A375、A549、Caki-1、U87MG、MDA-MB-231、HT-29、NCI-H526、HMC-1)的增殖，IC.。在3.0~12.5μM之间;在HUVECS细胞中可显著抑制VEGFR2的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化，在Mo7e细胞中可显著抑制c-Kit的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化，在U87MG细胞中可显著抑制PDGFR的磷酸化水平及下游相关蛋白的磷酸化;可显著抑制VEGF-A刺激下的HUVECs的增殖、迁移、小管形成;可抑制大鼠动脉环微血管样结构的形成。
安罗替尼药物相互作用
安罗替尼代谢主要依赖CYP1A2和CYP3A4/5酶。与CYP3A4/5及CYP1A2的诱导剂合用可能降低安罗替尼血浆浓度，而与其强抑制剂合用则可能增加其血浆浓度。因此，建议避免与这些诱导剂及抑制剂同时使用。此外，安罗替尼对CYP3A4、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19有中等抑制作用，无显著诱导作用。故应避免与经这些酶代谢且治疗范围窄的药物（如阿芬太尼、麦角胺、华法林等）同时应用，以防药物相互作用。
